根を生薬大黄ダイオウと称し瀉下薬とするほか、三黄瀉心湯、大柴胡湯など多くの漢方処方に配合される。エモジン、アロエエモジンなどのアントラキノンやアンスロンニ量体であるセンノシドが含まれる。そのうち、センノシドが薬効成分といわれるが、実際にはそれが腸内で代謝されたものが薬効の本体である。