医薬品においてもっとも重要なことはそれがどのような症例に適用されるか、すなわちどのような効能、効果を有するかということである。また、薬学においては各医薬品の本質を理解するためにも薬物を薬効に基づいて分類することは極めて重要なことである。しかし、現状では全ての薬物の作用機序が解明されているわけではないので、適用対象や、時に化学構造による特徴を基にして分類することもあって、便宜的な点も多分に残されている。単一成分であっても、通例、複数の作用を示し、期待する薬効以外の作用で治療上不都合なものがいわゆる副作用といわれるものである。生薬は多種多様な化学物質からなる多成分系薬物である（→生薬の特徴へリンク）ので、その薬効分類となると単一成分の薬物より更に困難を伴う。中には薬理作用の相反する成分が共存する場合が少なからず存在することも生薬の薬効分類を複雑にしている。例えば、ダイオウは一般的にはアントラキノンやセンノサイドに基づく瀉下剤として分類されるが、投与量をある程度増加するとタンニンの効果が現われて止瀉作用も示すようになる。一般的に生薬は合成医薬などに比べて、作用が緩和であり、明瞭な実験的データに基づいて評価することは困難である場合が多い。また、漢方処方に配合される生薬の多くは単味で使うことは稀なので、漢方処方としての薬効分類に帰属させることはできない。漢方処方剤自体も薬効評価という観点で他の多くの生薬と同様な問題を抱えており、実験的に薬効の評価されているものはごく少数にすぎない。現在では長い歴史に裏打ちされた伝承医薬として、むしろ文化遺産的な扱いを受けて認可されているというのが実情である。しかし、１９９１年度より厚生省は漢方処方剤の薬理的再評価にのりだし、その用途を実験的に証明されたものに限るという方針を打ち出しているので今後の漢方処方剤の動向に深い関心がよせられている。無論、生薬の中にも少数ながらはっきりした薬効をもつものもあるが、いずれも強い作用をもつ成分を主成分として含むもの（例えばアヘン、ジギタリスなど）であり、現在ではこれらは生薬としてよりむしろ単離精製した成分を医薬品として使う傾向にある。
ここにあげた薬効分類は日本薬局方解説書に記載されたものを一部修正して作成したものである。成分は各生薬の主な成分をあげた。この中には薬効分類と関連して明らかに有効と認定されているものもあるが、多くは未確認であり今後の研究の進展に待たねばならないものである。その生薬の特異的成分で含量も少なくないものであれば、有効成分である可能性は高いと考えられるので、次の表にはそのような観点で各生薬に含まれる成分総称名と成分名をあげてある。
日本薬局方において生薬と定義されているもの（→生薬総則）の中には「細胞内容物」、「分泌物」、「抽出物」も含まれる。これらの中には製剤材料として薬効以外の用途のあるものが多い。例えば、細胞内容物とされる精油類には賦香料として用いるものがあるし、ろうや脂肪油の多くは基材として用い、デンプン類はもっぱら賦形剤として利用する。分泌物とされる中では、アラビアゴム、トラガント、ロジンは乳化懸濁剤、粘着剤あるいは結合剤として用いられ、抽出物とされるカンテンやゼラチンは粘滑剤、包摂剤などとして用いる。これらは一般通念では生薬とは考えられていないものであるが、通常、生薬として用いられるものでもこのような用途のあるものがある。例えば、アマチャは丸薬などの矯味剤としてしばしば用いる。
| 薬効群/生薬名 | 成分総称名 | 成分名 |
|---|---|---|
| 【消化器官用薬】 | ||
| 1.制酸薬 | ||
| ボレイ Ostreae Testa | 無機物 | 炭酸カルシウム |
| 2.健胃薬 | ||
| オウゴン Scutellariae Radix | フラボノイド（フラボン） | Baicalin |
| コウジン Ginseng Radix Rubra | サポニン | Ginsenoside Rg1, Rb1 |
| ソウジュツ Atractylodis Lanceae Rhizoma | 精油（セスキテルペン） | Atractylodin |
| ダイオウ Rhei Rhizoma | アンスロン | Sennoside A,B |
| アントラキノン | Chrysophanol, Emodin | |
| チクセツニンジン Panacis Japonici Rhizoma | サポニン | Chikusetsusaponin IV |
| ニンジン Ginseng Radix | サポニン | Ginsenoside Rg1, Rb1 |
| 3.苦味健胃薬 | ||
| オウバク Phellodendri Cortex | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Berberine |
| オウレン Coptidis Rhizoma | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Berberine |
| ゲンチアナ Gentianae Radix | 苦味配糖体（セコイリドイド） | Gentiopicroside |
| コロンボ Calumbae Radix | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Palmatine |
| センブリ Swertiae Herba | 苦味配糖体（セコイリドイド） | Swertiamarin |
| ニガキ Picrasmae Lignum | 苦味成分（クァシノイド） | Quassin |
| ホミカ Strychni Semen | インドールアルカロイド | Strychnine |
| ユウタン Fel Ursi | 胆汁酸 | Ursodeoxycholic acid |
| リュウタン Gentianae Scabrae Radix | 苦味配糖体（セコイリドイド） | Gentiopicroside |
| 4.芳香健胃薬 | ||
| ウイキョウ Foeniculi Fructus | 精油（フェニルプロパノイド） | Anethole |
| ガジュツ Zedoariae Rhizoma | 精油（セスキテルペン） | |
| キジツ Aurantii Fructus Immaturus | 精油（モノテルペン） | (+)-Limonene |
| フラボノイド（フラバノン） | Hesperidin | |
| アルカロイド | Synephrine | |
| ケイヒ Cinnamomi Cortex | 精油（フェニルプロパノイド） | Cinnamaldehyde |
| コウボク Magnoliae Cortex | 精油（セスキテルペン） | |
| ベンジルイソキノリンアルカロイド | Magunocurarine | |
| ネオリグナン | Magnolol, Honokiol | |
| シュクシャ Amomi Semen | 精油（テルペン類） | |
| ショウズク Cardamomi Fructus | 精油（モノテルペン） | |
| ソヨウ Perillae Herba | 精油（モノテルペン） | (-)-Perillaldehyde |
| チョウジ Caryophylli Flos | 精油（フェニルプロパノイド） | Eugenol |
| タンニン | ||
| チンピ Aurantii Nobilis Pericarpium | 精油（モノテルペン） | (+)-Limonene |
| フラボノイド（フラバノン） | Hesperidin | |
| アルカロイド | Synephrine | |
| ハッカ Menthae Herba | 精油（モノテルペン） | (-)-Menthol |
| ビャクジュツ Atractylodis Rhizoma | 精油（セスキテルペン） | Atractylon |
| モッコウ Saussureae Radix | 精油（セスキテルペン） | |
| ヤクチ Alpiniae Fructus | 精油（セスキテルペン） | |
| 5.辛味健胃薬 | ||
| トウガラシ Capsici Fructus | 辛味成分 | Capsicin |
| 6.芳香苦味健胃薬 | ||
| ゴシュユ Evodiae Fructus | 精油（モノテルペン） | |
| インドールアルカロイド | Evodiamine, Rutaecarpine | |
| アルカロイド | Synephrine | |
| コンズランゴ Condurango Cortex | ステロイド配糖体 | |
| トウヒ Aurantii Pericarpium | 精油（モノテルペン） | (+)-Limonene |
| フラボノイド（フラバノン） | Naringin | |
| 苦味成分（リモノイド） | Limonin | |
| アルカロイド | Synephrine | |
| 7.芳香辛味健胃薬 | ||
| サンショウ Zanthoxyli Fructus | 精油（モノテルペン） | |
| 辛味成分 | Sanshool | |
| ショウキョウ Zingiberis Rhizoma | 精油（モノ、セスキテルペン） | |
| 辛味成分 | [6]-Gingerol | |
| 8.止瀉薬 | ||
| アセンヤク Gambir | カテキン | (+)-Catechin, (+)-Epicatechin |
| アヘン Opium | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Morphine, Codeine |
| オウバク Phellodendri Cortex | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Berberine |
| オウレン Coptidis Rhizoma | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Berberine |
| クジン Sophorae Radix | アルカロイド | Matrine |
| ゲンノショウコ Geranii Herba | タンニン | Geraniin |
| センブリ Swertiae Herba | 苦味配糖体（セコイリドイド） | Swertiamarin |
| 9.整腸薬 | ||
| アカメガシワ Malloti Cortex | タンニン、フェノール性成分 | Bergenin |
| アセンヤク Gambir | カテキン | (+)-Catechin, (+)-Epicatechin |
| ケツメイシ Cassiae Semen | アントラキノン | Chrysophanol, Emodin |
| ゲンノショウコ Geranii Herba | タンニン | Geraniin |
| 10.瀉下薬 | ||
| アロエ Aloe | アンスロン | Barbaloin |
| アントラキノン | Aloe-emodin | |
| エイジツ Rosae Fructus | フラボノイド（フラボノール） | Multiflorin A |
| ケツメイシ Cassiae Semen | アントラキノン | Chrysophanol, Emodin |
| ケンゴシ Pharbitidis Semen | 樹脂配糖体 | |
| ジュウヤク Houttuyniae Herba | フラボノイド（フラボノール） | Quercitrin, Afzerin |
| センナ Sennae Folium | アンスロン | Sennoside A, B |
| アントラキノン | Chrysophanol, Emodin | |
| ダイオウ Rhei Rhizoma | アンスロン | Sennoside A, B |
| アントラキノン | Chrysophanol, Emodin | |
| 11.鎮痛・鎮痙薬 | ||
| アヘン Opium | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Morphine, Codeine |
| エンゴサク Corydalis Tuber | ベンジルイソキノリンアルカロイド | (+)-Corydaline |
| カンゾウ Glycyrrhizae Radix | 甘味成分（サポニン） | Glycyrrhizin |
| コウボク Magnoliae Cortex | 精油（セスキテルペン） | |
| ベンジルイソキノリンアルカロイド | Magunocurarine | |
| ネオリグナン | Magnolol, Honokiol | |
| シャクヤク Paeoniae Radix | モノテルペン配糖体 | Paeoniflorin |
| ベラドンナコン Belladonnae Radix | トロパンアルカロイド | l-Hyoscyamine, Scopolamine |
| ロートコン Scopoliae Rhizoma | トロパンアルカロイド | l-Hyoscyamine, Scopolamine |
| 12.消化薬 | ||
| ユウタン Fel Ursi | ステロイド（胆汁酸） | Ursodeoxycholic acid |
| 13.抗潰瘍薬 | ||
| アカメガシワ Malloti Cortex | タンニン、フェノール性成分 | Bergenin |
| 【循環器官用薬】 | ||
| 1.強心薬 | ||
| ジギタリス Digitalis | 強心配糖体 | Digitoxin |
| センソ Bufonis Venenum | 強心ステロイド | Resibufogenin |
| 2.利尿薬 | ||
| キササゲ Catalpae Fructus | 配糖体（イリドイド） | Catalposide |
| サンキライ Smilacis Rhizoma | サポニン、デンプン | |
| ジュウヤク Houttuyniae Herba | フラボノイド（フラボノール） | Quercitrin, Afzerin |
| ソウハクヒ Mori Cortex | フラボノイド、ステロイド | |
| モクツウ Akebiae Caulis | サポニン | |
| 【呼吸器官用薬】 | ||
| 1.鎮咳薬 | ||
| アヘン Opium | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Morphine, Codeine |
| 2.鎮咳去痰薬 | ||
| カンゾウ Glycyrrhizae Radix | 甘味成分（サポニン） | Glycyrrhizin |
| フラボノイド（フラバノン、カルコン） | ||
| キキョウ Platycodi Radix | サポニン | |
| キョウニン Armeniacae Semen | 青酸配糖体 | Amygdalin |
| シャゼンソウ Plantaginis Herba | フラボノイド（フラボン） | Plantaginin |
| 配糖体（イリドイド） | Aucubin | |
| マオウ Ephedrae Herba | アルカロイド | l-Ephedrine |
| 3.去痰薬 | ||
| オンジ Polygalae Radix | サポニン | |
| シャゼンシ Plantaginis Semen | フラボノイド（フラバノン） | Plantagoside |
| 配糖体（イリドイド） | Aucubin | |
| 粘液多糖体 | Plantasan | |
| セネガ Senegae Radix | サポニン | |
| トコン Ipecacuanhae Radix | イソキノリンアルカロイド | Emetine |
| 【滋養保健強壮薬】 | ||
| 1.保健強壮薬 | ||
| コウカ Carthami Flos | 色素（カルコン） | Carthamin |
| コウジン Ginseng Radix Rubra | サポニン | Ginsenoside Rg1, Rb1 |
| サフラン Crocus | 色素（アポカロテノイド） | Crocin |
| ジオウ Rehmanniae Radix | イリドイド | |
| ニンジン Ginseng Radix | サポニン | Ginsenoside Rg1, Rb1 |
| 2.滋養強壮薬 | ||
| インヨウカク | フラボノール配糖体 | Icariin |
| オウセイ | 粘液質 | |
| カシュウ | アントラキノン | Chrysophanol, Emodin |
| クコシ | カロテノイド | |
| シゴカ | フェニルプロパノイド配糖体 | Eleutheroside B |
| トチュウ | リグナン | Pinoresinol |
| イリドイド | Eucommiol | |
| ゴム状高分子化合物 | Gutta-percha | |
| ハチミツ Mel | 糖類 | 転化糖、ショ糖 |
| レンニク | ベンジルイソキノリンアルカロイド | |
| 【皮膚疾患用薬】 | ||
| 1.痔疾用薬 | ||
| シコン（外用）Lithospermi Radix | ナフトキノン | Shikonin |
| 2.皮膚刺激薬 | ||
| トウガラシ（外用）Capsici Fructus | 辛味成分 | Capsicin |
| 3.その他 | ||
| ヨクイニン Coicis Semen | 多糖体・グリセライド | デンプンなど |
| 【尿路疾患用薬】 | ||
| ウワウルシ Uvae Ursi Folium | 配糖体（ヒドロキノン） | Arbutin |
| タンニン | ||
| 【駆虫薬】 | ||
| サンショウ Zanthoxyli Fructus | 精油（モノテルペン） | |
| 辛味成分 | Sanshool | |
| ビンロウジ Arecae Semen | アルカロイド | Arecoline |
| マクリ Digenea | アミノ酸 | α-Kainic acid |
| 【婦人薬】 | ||
| コウブシ Cyperi Rhizoma | 精油（セスキテルペン） | |
| シャクヤク Paeoniae Radix | モノテルペン配糖体 | Paeoniflorin |
| センキュウ Cnidii Rhizoma | フタリド | |
| センコツ Nupharis Rhizoma | アルカロイド | |
| トウキ Angelicae Radix | フタリド | |
| ボタンピ Moutan Cortex | フェノール | Paeonol |
| レンニク | ベンジルイソキノリンアルカロイド | |
| 【精神神経用薬】 | ||
| 1.鎮静薬 | ||
| カノコソウ Valerianae Radix | 精油（モノ、セスキテルペン） | |
| 2.鎮痛薬 | ||
| アヘン Opium | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Morphine, Codeine |
| 3.消炎鎮痛薬 | ||
| カンゾウ Glycyrrhizae Radix | 甘味成分（サポニン） | Glycyrrhizin |
| サンシシ Gardeniae Fructus | イリドイド | Geniposide |
| ボウイ Sinomeni Caulis et Rhizoma | ベンジルイソキノリンアルカロイド | Sinomenine |
| イレイセン Clematidis Radix | ウィキョウFoeniculi Fructus |
| ウコン Curcumae Rhizoma | ウヤク Linderae Radix |
| エンゴサクCorydalis Tuber | オウギAstragali Radix |
| オウゴンScutellariae Radix | オウバクPhellodendri Cortex |
| オウレンCoptidis Rhizoma | オンジPolygalae Radix |
| カシュウ Polygoni Multiflori Radix | カッコンPuerariae Radix |
| カロコンTrichosanthis Radix | カンキョウ Zingiberis Processum Rhizoma |
| カンゾウGlycyrrhizae Radix | キキョウPlatycodi Radix |
| キクカ Chrysanthemi Flos | キジツAurantii Fructus Immaturus |
| キョウカツ Notopterygii Rhizoma | キョウニンArmeniacae Semen |
| クコシ Lycii Fructus | クジンSophorae Radix |
| ケイガイSchizonepetae Spica | ケイヒCinnamomi Cortex |
| コウカCarthami Flos | コウブシCyperi Rhizoma |
| コウボクMagnoliae Cortex | ゴシツAchyranthis Radix |
| ゴシュユEvodiae Fructus | ゴボウシ Arctii Fructus |
| ゴミシSchisandrae Fructus | サイコBupleuri Radix |
| サイシンAsiasari Radix | サンシシGardeniae Fructus |
| サンシュユCorni Fructus | サンショウZanthoxyli Fructus |
| サンソウニン Zizyphi Semen | サンヤクDioscoreae Rhizoma |
| ジオウRehmanniae Radix | シコンLithospermi Radix |
| ジコッピ Lycii Cortex | シツリシ Tribuli Fructus |
| シャクヤクPaeoniae Radix | ジャショウシ Cnidium Monnieris Fructus |
| シャゼンシPlantaginis Semen | シャゼンソウ Plantaginis Herba |
| ジュウヤクHouttuyniae Herba | シュクシャAmomi Semen |
| ショウキョウZingiberis Rhizoma | ショウズクCardamomi Fructus |
| ショウマCimicifugae Rhizoma | シンイ Magnoliae Flos |
| センキュウCnidii Rhizoma | センコツNupharis Rhizoma |
| ソウジュツAtractylodisLanceae Rhizoma | ソウハクヒMori Cortex |
| ソボク Sappan Lignum | ソヨウPerillae Herba |
| ダイオウ Rhei Rhizoma | タイソウZizyphi Fructus |
| タクシャAlismatis Rhizoma | チモAnemarrhenae Rhizoma |
| チョウジCaryophyli Flos | チョウトウコウ Uncariae Uncis cum Ramlus |
| チョレイPolyporus | チンピAurantii Nobilis Pericarpium |
| テンマ Gastrodiae Tuber | テンモンドウ |
| トウガシ Benincasae Semen | トウキ Angelicae Radix |
| トウニンPersicae Semen | トチュウ Eucommiae Cortex |
| ニンジン Ginseng Radix | ニンドウ Lonicerae Folium cum Caulis |
| バイモ Fritillariae Bulbus | バクモンドウOphiopogonis Tuber |
| ハチミツMel | ハッカMenthae Herba |
| ハマボウフウGlehniae Radix cum Rhizoma | ハンゲPinelliae Tuber |
| ビャクシAngelicae Dahuricae Radix | ビャクジュツAtractylodis Rhizoma |
| ビワヨウ Eriobotryae Folium | ビンロウジArecae Semen |
| ブクリョウHoelen | ブシ Processi Aconitii Radix |
| ヘンズ Dolichi Semen | ボウイSinomeni Caulis et Rhizoma |
| ボウフウSaposhnikoviae Radix | ボタンピMoutan Cortex |
| ボレイOstreae Testa | マオウEphedrae Herba |
| マシニン Cannabis Fructus | モクツウAkebiae Caulis |
| モッコウSaussureae Radix | ヨクイニンCoicis Semen |
| リュウコツ Fossilia Ossis Mastodi | リュウタンGentianae Scabrae Radix |
| リョウキョウ Alpiniae Officinari Rhizoma | レンギョウForsythiae Fructus |
| レンニク Nelumbis Semen |